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Biofarmaceutica Vegetale: i punti cardine

I punti cardine della biofarmaceutica vegetale sono:

1. Scelta dei principi attivi più nobili, più investigati e documentati, standardizzati e titolati, ottenuti impiegando procedure con solventi ammessi, microbiologicamente e chimicamente conformi alle norme ministeriali vigenti, formulati in modo che le frazioni attive siano stabili nel tempo.

2. Studio approfondito dei limiti dei principi attivi che causano la loro scarsa biodisponibilità orale e superamento di queste problematiche attraverso l'utilizzo dei Fitosomi, delle nanoemulsioni, degli inibitori della glicoproteina P e degli inibitori enzimatici.

Il Fitosoma è un complesso, formato da 1/3 di derivato vegetale e 2/3 di matrice fosfolipidica, che incrementa l'assorbimento, la concentrazione plasmatica e l'efficacia di principi attivi erbali altamente idrofili.
A parità di dosaggio in principi attivi la biodisponibilità orale della forma fitosomiale è almeno 3 volte superiore rispetto alla forma libera.

La nanoemulsione O/A è una microemulsione olio/acqua che incrementa la biodisponibilità di principi attivi altamente lipofili che, a causa dell'alto grado di lipofilia non sono in grado di avvicinarsi alla membrana enterocitaria. La nanoemulsione migliora l'affinità chimica dell'attivo con la membrana stessa.

Gli inibitori della Glicoproteina P sono sostanze in grado di aumentare l'assorbimento e la biodisponibilità di principi attivi che normalmente verrebbero riestrusi dagli enterociti a causa del fenomeno della Multi Drug Resistance (MDR). Gli inibitori degli enzimi di fase II sono sostanze che riducono i fenomeni di metabolizzazione epatica di principi attivi che vengono degradati velocemente dal fegato e resi inattivi prima che possano raggiungere la circolazione sistemica.
       
3. Scelta di forme farmaceutiche in grado di modulare i rilasci in base alle variabili tempo e pH.

Formulazioni a rilascio controllato pH-dipendente
Sono formulazioni a rilascio modificato rivestite di sostanze gastro-resistenti e tenue-resistenti che rendono il farmaco insolubile ai valori di pH che caratterizzano l'ambiente gastrico e quello dell'intestino tenue.

Compresse o capsule gastroprotette
- Proteggono l'attivo dalla dissoluzione a pH acido
- Limitano il reflusso gastro-esofageo Compresse o capsule colon-specifiche
- Liberano il principio attivo nel colon
- Ne potenziano l'azione
- Risolvono la problematica del reflusso causato dagli oli essenziali
   
Formulazione a rilascio controllato tempo-dipendente
Sono formulazioni a rilascio modificato che contengono eccipienti tali, o realizzate con tecniche tali, da controllare il rilascio del principio attivo dopo somministrazione orale. Il controllo può riguardare la velocità di rilascio o il tempo di inizio del rilascio.
Le formulazioni a rilascio tempo dipendente permettono di:
- Programmare la cessione degli attivi e ridurne la dispersione
- Ottimizzare le somministrazioni
- Migliorare il rendimento del farmaco

Esempi di rilasci modificati sono:
- Rilascio rapido
- Rilascio prolungato
- Rilascio ritardato o programmato